Diuretika
Z KulanWiki
(Rozdíly mezi verzemi)
(Založena nová stránka: * snižují citlivost na inzulin * negativní metabolický efekt * kombinují se (s ACE-I, nebo se sartany) * většinou se vyplavuje K<sup>+</sup> existují i diureti…) |
|||
| (Není zobrazeno 21 mezilehlých verzí.) | |||
| Řádka 1: | Řádka 1: | ||
| - | * snižují citlivost na inzulin | + | Navození zvýšení diurézy a odpadu elektrolytů |
| + | |||
| + | indikace při retenci tekutin (plicní městnání, ascites, hydrothorax) nebo při hypertensi | ||
| + | |||
| + | - snižují výskyt i úmrtnost na KVO | ||
| + | |||
| + | * snižují citlivost na inzulin (kvůli aktivaci RAA po snížení tlaku) léčba diuretiky zvyšuje výskyt diabetu | ||
* negativní metabolický efekt | * negativní metabolický efekt | ||
* kombinují se (s ACE-I, nebo se sartany) | * kombinují se (s ACE-I, nebo se sartany) | ||
* většinou se vyplavuje K<sup>+</sup> | * většinou se vyplavuje K<sup>+</sup> | ||
| - | + | '''Mechanizmus účinku:''' | |
| + | * inhibice transportních proteinů pro ionty v tubulárním systému ledvin (klíčková a thiazidová diuretika, kalium šetřící diuretika) | ||
| + | * zvýšení glomerulární filtrace (osmotická diuretika, methylxantiny) | ||
| + | * inhibice působení aldosteronu nebo ADH (blokátory receptorů ADH, alkohol) | ||
| + | |||
| + | |||
| + | == Diuretika Henleho kličky == | ||
| + | * inhibice Na<sup>+</sup>/K<sup>+</sup>/2Cl<sup>-</sup> kotransportu v Henleho kličce | ||
| + | vede ke zvýšenému vylučování Na, K, Mg, H, H<sub>2</sub>O, Ca<sup>2+</sup> | ||
| + | * vysoký diuretický efekt | ||
| + | * rychlý a krátkodobý efekt | ||
| + | * efekt zachován i při renálním selhání | ||
| + | * výhodné u retence tekutin (plicní edém, otoky) | ||
| + | * nevhodné jako antuhypertenzivum (kvůli krátkému účinku) | ||
| + | |||
| + | '''Furosemid''', azosemid, bumetanid, etozolin, piretanid, torasemid | ||
| + | * mohutný diuretický efekt, rychlý nástup účinku | ||
| + | * indikován u srdečního a renálního selhání | ||
| + | * nevhodný jako antihypertenzivum (krátký efekt) 20 - 160 mg | ||
| + | * široké dávkové užití (2.000mg/den u selhání ledvin, 20mg/den u srdečního selhání) | ||
| + | * může snížit život ohrožující hyperkalcemii | ||
| + | |||
| + | nežádoucí účinky: | ||
| + | |||
| + | - deplece kalia a hypokalemická alkalóza | ||
| + | |||
| + | - snížení glomerulární filtrace při hypovolemii | ||
| + | |||
| + | - ototoxicita | ||
| + | |||
| + | == Diuretika distálního tubulu - thiazidy == | ||
| + | * inhibice Na<sup>+</sup>/ kotransportu v distálním tubulu (= blokují reabsorpci Na<sup>+</sup>Cl<sup>-</sup>) | ||
| + | * při vyšších dávkách se projevuje i inhibice karboanhydrázy, takže se moč stává alkalickou (ale vyvolávají metabolickou alkalózu) | ||
| + | * K<sup>+</sup> se vylučuje více (v distálním oddíle nefronu už není dost Na<sup>+</sup> pro výměnu za kalium) | ||
| + | * menší diuretický účinek, pomalý nástup účinku, dlouhý poločas | ||
| + | * úzké terapeutické rozmezí (neužíváme ve vyšších dávkách) | ||
| + | * přestávají fungovat při poklesu glomerulární filtrace (neúčinné pro pacienty s renální insuficiencí) | ||
| + | * '''antihypertenzivum základní řady''' | ||
| + | * potenciace kličkovými diuretiky (výhodná kombinace) | ||
| + | * při '''insuficienci''' myokardu (snižují předtížení a trochu i dotížení a vyplaví kardiální edémy) | ||
| + | * dají se ovlivnit některé formy edému při nefrotickém syndromu | ||
| + | |||
| + | '''Hydrochlorthiazid''' - jako hypertenzivum 12,5 - 50 mg | ||
| + | |||
| + | '''Chlorthalidon''' | ||
| + | |||
| + | '''NÚ:''' hypokalémie, hyponatrémie, hypovolémie, hypotenze | ||
| + | |||
| + | metabolický efekt: porucha glukózového (snižují toleranci Glc) a lipidového metabolismu (zvyšují rizika diabetu - inhibice sekrece inzulínu) | ||
| + | |||
| + | (ale v malých dávkách HCT diabetes nevyvolá ani nezhorší) | ||
| + | |||
| + | '''Indapamid''' - má též vazodilatační efekt, příbuzný thiazidů, ale neovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů -> diuretikum volby u diabetiků | ||
| + | |||
| + | snižuje více systolický TK | ||
| + | |||
| + | == Diuretika šetřící kalium == | ||
| + | * inhibice Na<sup>+</sup> kanálu ve sběrném kanálku | ||
| + | * mají malý diuretický efekt, předností je retence K<sup>+</sup> | ||
| + | * profylaxe deplece K<sup>+</sup> při léčbě kličkovými či thiazidovými diuretiky | ||
| + | * kombinace vede ke zlepšení prognózy | ||
| + | |||
| + | '''NÚ''' hyperkalémie | ||
| + | |||
| + | '''Amilorid''', triamteren | ||
| + | * malý, pomalý a dlouhý efekt | ||
| + | * zpětně vstřebává draslík | ||
| + | * vhodný pro kombinaci s diuretiky (kličkovými i s thiazidy) | ||
| + | * indikace při hypertensi i při léčbě srdečních selhání | ||
| + | |||
| + | == Aquaretika == | ||
| + | zatím ve stádiu vývoje | ||
| + | vylučují z těla vodu | ||
| + | blokátory receptorů pro ADH | ||
| + | * V1R - vasokonstrikce | ||
| + | * V2R - aquaréza | ||
| + | |||
| + | indikace je hyponatrémie s otoky | ||
| + | |||
| + | '''tolvaptam''' - inhibice V2R | ||
| + | |||
| + | '''konivaptam''' - inhibice V1R i V2R | ||
| + | |||
| + | |||
| + | == Osmotická diuretika == | ||
| + | '''Manitol''' - cukerný alkohol, po i.v. podání se jím dá silně zvýšit diuréza | ||
| + | |||
| + | rovnoměrně se rozděluje v ECT a neproniká do buněk | ||
| + | |||
| + | na rozdíl od Glc se zpětně neresorbuje | ||
| + | |||
| + | |||
| + | '''užití:''' | ||
| + | * profylaxe renálního selhání při šoku (ale zdrženlivě, může se vyvinout hyperinfuzní syndrom, nebo dokonce vyvolat oběhové selhání a progresivní selhání ledvin) | ||
| + | * orgánové edémy (edém mozku) | ||
| + | * akutní záchvat glaukomu | ||
| + | |||
| + | '''KI:''' | ||
| + | * kardiálně podmíněný edém plic | ||
| + | * srdeční dekompenzace | ||
| + | * anurie | ||
| - | [[category: | + | [[category:Farmakologie]] |
| - | [[category: | + | [[category:Kardiologie]] |
| + | [[category:Nefrologie]] | ||
| + | [[category:Interna]] | ||
Aktuální verze z 3. 6. 2018, 21:20
Navození zvýšení diurézy a odpadu elektrolytů
indikace při retenci tekutin (plicní městnání, ascites, hydrothorax) nebo při hypertensi
- snižují výskyt i úmrtnost na KVO
- snižují citlivost na inzulin (kvůli aktivaci RAA po snížení tlaku) léčba diuretiky zvyšuje výskyt diabetu
- negativní metabolický efekt
- kombinují se (s ACE-I, nebo se sartany)
- většinou se vyplavuje K+
Mechanizmus účinku:
- inhibice transportních proteinů pro ionty v tubulárním systému ledvin (klíčková a thiazidová diuretika, kalium šetřící diuretika)
- zvýšení glomerulární filtrace (osmotická diuretika, methylxantiny)
- inhibice působení aldosteronu nebo ADH (blokátory receptorů ADH, alkohol)
Obsah |
Diuretika Henleho kličky
- inhibice Na+/K+/2Cl- kotransportu v Henleho kličce
vede ke zvýšenému vylučování Na, K, Mg, H, H2O, Ca2+
- vysoký diuretický efekt
- rychlý a krátkodobý efekt
- efekt zachován i při renálním selhání
- výhodné u retence tekutin (plicní edém, otoky)
- nevhodné jako antuhypertenzivum (kvůli krátkému účinku)
Furosemid, azosemid, bumetanid, etozolin, piretanid, torasemid
- mohutný diuretický efekt, rychlý nástup účinku
- indikován u srdečního a renálního selhání
- nevhodný jako antihypertenzivum (krátký efekt) 20 - 160 mg
- široké dávkové užití (2.000mg/den u selhání ledvin, 20mg/den u srdečního selhání)
- může snížit život ohrožující hyperkalcemii
nežádoucí účinky:
- deplece kalia a hypokalemická alkalóza
- snížení glomerulární filtrace při hypovolemii
- ototoxicita
Diuretika distálního tubulu - thiazidy
- inhibice Na+/ kotransportu v distálním tubulu (= blokují reabsorpci Na+Cl-)
- při vyšších dávkách se projevuje i inhibice karboanhydrázy, takže se moč stává alkalickou (ale vyvolávají metabolickou alkalózu)
- K+ se vylučuje více (v distálním oddíle nefronu už není dost Na+ pro výměnu za kalium)
- menší diuretický účinek, pomalý nástup účinku, dlouhý poločas
- úzké terapeutické rozmezí (neužíváme ve vyšších dávkách)
- přestávají fungovat při poklesu glomerulární filtrace (neúčinné pro pacienty s renální insuficiencí)
- antihypertenzivum základní řady
- potenciace kličkovými diuretiky (výhodná kombinace)
- při insuficienci myokardu (snižují předtížení a trochu i dotížení a vyplaví kardiální edémy)
- dají se ovlivnit některé formy edému při nefrotickém syndromu
Hydrochlorthiazid - jako hypertenzivum 12,5 - 50 mg
Chlorthalidon
NÚ: hypokalémie, hyponatrémie, hypovolémie, hypotenze
metabolický efekt: porucha glukózového (snižují toleranci Glc) a lipidového metabolismu (zvyšují rizika diabetu - inhibice sekrece inzulínu)
(ale v malých dávkách HCT diabetes nevyvolá ani nezhorší)
Indapamid - má též vazodilatační efekt, příbuzný thiazidů, ale neovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů -> diuretikum volby u diabetiků
snižuje více systolický TK
Diuretika šetřící kalium
- inhibice Na+ kanálu ve sběrném kanálku
- mají malý diuretický efekt, předností je retence K+
- profylaxe deplece K+ při léčbě kličkovými či thiazidovými diuretiky
- kombinace vede ke zlepšení prognózy
NÚ hyperkalémie
Amilorid, triamteren
- malý, pomalý a dlouhý efekt
- zpětně vstřebává draslík
- vhodný pro kombinaci s diuretiky (kličkovými i s thiazidy)
- indikace při hypertensi i při léčbě srdečních selhání
Aquaretika
zatím ve stádiu vývoje vylučují z těla vodu blokátory receptorů pro ADH
- V1R - vasokonstrikce
- V2R - aquaréza
indikace je hyponatrémie s otoky
tolvaptam - inhibice V2R
konivaptam - inhibice V1R i V2R
Osmotická diuretika
Manitol - cukerný alkohol, po i.v. podání se jím dá silně zvýšit diuréza
rovnoměrně se rozděluje v ECT a neproniká do buněk
na rozdíl od Glc se zpětně neresorbuje
užití:
- profylaxe renálního selhání při šoku (ale zdrženlivě, může se vyvinout hyperinfuzní syndrom, nebo dokonce vyvolat oběhové selhání a progresivní selhání ledvin)
- orgánové edémy (edém mozku)
- akutní záchvat glaukomu
KI:
- kardiálně podmíněný edém plic
- srdeční dekompenzace
- anurie
