Insulin
Z KulanWiki
(→Mechanismus účinku) |
(→Mechanismus účinku) |
||
| Řádka 13: | Řádka 13: | ||
acidóza obecně snižuje citlivost na inzulin (proto u ketoacidozy potřeba vyšší dávky) | acidóza obecně snižuje citlivost na inzulin (proto u ketoacidozy potřeba vyšší dávky) | ||
| - | ze slinivky se za den uvolní kolem 30 - 50 IU | + | ze slinivky se za den uvolní kolem 30 - 50 IU, noční glukoneogeneza - nutno utlumit vysokými dávkami před snídaní mezi 03:00 a 05:00 ráno |
v krvi je volný, jen část navázaná na globuliny | v krvi je volný, jen část navázaná na globuliny | ||
| Řádka 23: | Řádka 23: | ||
| - | '''krátce působící''' - rozpustný krystalický insulin, | + | '''krátce působící''' - rozpustný krystalický insulin, humánní insulin (''Actrapid'', ''Humulin R''), maximální hladina za 100 minut, účinek trvá asi 5 hodin |
| - | '''Lispro insulin''' | + | '''Lispro insulin''' mají analoga na beta-řetězci, uvolňují rychleji (lispro = záměna lysinu za prolin) (''Humalog'') účinkují dobře max 2 hodiny |
| - | '''intermediární''' - suspenze | + | '''intermediární''' - suspenze protamin - zinek - inzulin (''Monotard'', ''Insulatard'') |
| - | '''dlouhodobě účinné insuliny''' (depotní) NPH (neutral protamin hagedorn) s velkými krystaly účinné látky (''Lantus'') | + | '''dlouhodobě účinné insuliny''' (depotní) NPH (neutral protamin hagedorn) s velkými krystaly účinné látky - (např. glargine - ''Lantus'') |
Novo Nordisk - kvasinky | Novo Nordisk - kvasinky | ||
| - | Humalog - e. coli | + | Humalog - e. coli /fibroblasty |
Verze z 27. 11. 2011, 02:10
Produkce a uvolňování
- v hrubém ER beta buněk vzniká proinsulin
- v Golgi se koncentruje do beta-granul (krystalický, navázaný na zinek)
- odštěpí se C-řetězec z proinsulinu, vzniká insulin (2 řetězce, A a B, spojené disulfidickými můstky) (hladina C-peptidu odráží produkci inzulínu)
- zvýšená hladina glukózy a ATP v buňce vyvolá pokles propustnosti K+ a retenci
- akumulací K+ v buňce se sníží membránový potenciál a Ca2+ vstoupí do buňky a vyvolají exocytózu
Mechanismus účinku
- na membránách buněk jsou receptory pro insulin (jsou spřažené s tyrosin kinázou)
- ta fosforyluje intracelulární IRS1 (substrát 1 pro insulinový receptor), ten aktivuje další proteiny
- s membránou splynou vezikuly obsahující GLUT 4
acidóza obecně snižuje citlivost na inzulin (proto u ketoacidozy potřeba vyšší dávky)
ze slinivky se za den uvolní kolem 30 - 50 IU, noční glukoneogeneza - nutno utlumit vysokými dávkami před snídaní mezi 03:00 a 05:00 ráno
v krvi je volný, jen část navázaná na globuliny
v ampulce je v 1 ml 100 IU (stejné pro pera, stříkačky i pumpy)
kojencům stačí dávat inzulín třeba jen 2x denně dlouhodobý (protože jedí kontinuálně)
krátce působící - rozpustný krystalický insulin, humánní insulin (Actrapid, Humulin R), maximální hladina za 100 minut, účinek trvá asi 5 hodin
Lispro insulin mají analoga na beta-řetězci, uvolňují rychleji (lispro = záměna lysinu za prolin) (Humalog) účinkují dobře max 2 hodiny
intermediární - suspenze protamin - zinek - inzulin (Monotard, Insulatard)
dlouhodobě účinné insuliny (depotní) NPH (neutral protamin hagedorn) s velkými krystaly účinné látky - (např. glargine - Lantus)
Novo Nordisk - kvasinky
Humalog - e. coli /fibroblasty
(při míchání inzulínu se do stříkačky nejdříve natahuje rychlejší insulin)
degradace:
60% játry
40% ledvinami
(ale u exogenního insulinu je to opačně, endogenní musí nejdříve projít játry)
Zásady terapie
konvenční režim - max 2x denně (vhodné pro některé DM2)
intenzifikovaný režim - alespoň 3x denně, pro všechny DM1
