Antimykotika
Z KulanWiki
(→Polyenová antimykotika) |
|||
| Řádka 1: | Řádka 1: | ||
| - | |||
| - | |||
== Polyenová antimykotika == | == Polyenová antimykotika == | ||
| Řádka 18: | Řádka 16: | ||
'''nystatin''' - jen lokálně | '''nystatin''' - jen lokálně | ||
| + | |||
| + | == Antimetabolity == | ||
| + | '''Flucytosin''' - analog cytosinu ->5-F-uracilm inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem | ||
| + | |||
| + | snadný vznik rezistence | ||
| + | |||
| + | působí na kandidy i kryptokoky | ||
| + | |||
| + | na aspergily ne | ||
== Azolové deriváty == | == Azolové deriváty == | ||
| Řádka 26: | Řádka 33: | ||
na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných | na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných | ||
| - | NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze | + | NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze -> antiandrogenní účinek, (gynekomastie, oligospermie, impotence), hepatotoxicita |
| - | |||
| + | '''Imidazol''' - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky) | ||
| - | '''Flukonazol''' - triazol- na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez. | + | |
| + | '''Flukonazol''' - triazol - nejčastěji užívané systémové antimykotikum, na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez. | ||
p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%) | p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%) | ||
| Řádka 38: | Řádka 46: | ||
| - | '''Ketokonazol''' - systémové s širokospektrým účinkem - infekce kůže, vlasů a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky | + | '''Ketokonazol''' - (''Nizoral'') systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky. Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o. |
| Řádka 45: | Řádka 53: | ||
koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny | koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny | ||
| + | == Echinokardiny == | ||
| + | inhibují fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky | ||
| + | lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích ) | ||
| + | aspergily - fungistatický | ||
| + | |||
| + | velká molekula - nevstřebatelnost z GIT | ||
| + | |||
| + | '''Caspofungin''' | ||
== Allylalová antimykotika == | == Allylalová antimykotika == | ||
| - | '''Terbinafin''' - fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy | + | léčba kožních mykóz |
| + | |||
| + | '''Terbinafin''' - (''Lamisil'') fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy | ||
krém na kožní mykózy a onychomykózy | krém na kožní mykózy a onychomykózy | ||
| Řádka 54: | Řádka 72: | ||
je účinnější než azolové deriváty | je účinnější než azolové deriváty | ||
| + | p.o. dobré vstřebávání z GIT | ||
| + | |||
| + | NÚ - nauzea, dyspepsie, vzácně hepatální léze | ||
| - | |||
---- | ---- | ||
| - | |||
| - | '''Griseofulvin''' - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly | + | '''Griseofulvin''' - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly, brání tvorbě mitotického vřeténka, pomalý účinek, vhodný na ''tinea capitis'' |
| + | |||
| + | '''Amorolfin, cyclopirox''' - na dermatofyty a kvasinky | ||
[[category:Infekce]] | [[category:Infekce]] | ||
[[category:Farmakologie]] | [[category:Farmakologie]] | ||
Verze z 26. 1. 2011, 06:14
Obsah |
Polyenová antimykotika
tvoří komplexy s ergosterolem v membráně hub, spojením většího množství komplexů vznikají póry
navíc indukují tvorbu ROS, peroxidací membránových lipidů se podílejí na destrukci membrány
amfotericin B - široké antifungální spektrum, i.v., vazba na plazmatické proteiny
základní lék při systémových a orgánových mykózách
při závažných systémových mykózách léčba 3 - 12 týdnů, pomalý poločas
NÚ: nefrotoxicita, hematotoxicita, arytmie, horečky, zvracení, flebitida
nystatin - jen lokálně
Antimetabolity
Flucytosin - analog cytosinu ->5-F-uracilm inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem
snadný vznik rezistence
působí na kandidy i kryptokoky
na aspergily ne
Azolové deriváty
tlumí syntézu ergosterolu v membránách mikromycet blokádou houbího CYP
fungistatické, většinou lokální aplikace
na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných
NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze -> antiandrogenní účinek, (gynekomastie, oligospermie, impotence), hepatotoxicita
Imidazol - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky)
Flukonazol - triazol - nejčastěji užívané systémové antimykotikum, na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez.
p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)
NÚ nauzea, bolesti břicha, flatulence, průjem, zvýšení jaterních transamináz, vzácně leukopenie, křeče
Ketokonazol - (Nizoral) systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky. Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o.
Klotrimazol - lokální, - dermatofytózy, kandidózy, keratomykózy (pityriasis versicolor), itnterdigitální mykózy, paronychie, balanitidy, vulvitidy
koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny
Echinokardiny
inhibují fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky
lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích )
aspergily - fungistatický
velká molekula - nevstřebatelnost z GIT
Caspofungin
Allylalová antimykotika
léčba kožních mykóz
Terbinafin - (Lamisil) fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy
krém na kožní mykózy a onychomykózy
je účinnější než azolové deriváty
p.o. dobré vstřebávání z GIT
NÚ - nauzea, dyspepsie, vzácně hepatální léze
Griseofulvin - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly, brání tvorbě mitotického vřeténka, pomalý účinek, vhodný na tinea capitis
Amorolfin, cyclopirox - na dermatofyty a kvasinky
