Perorální antidiabetika

Z KulanWiki

Verze z 25. 6. 2011, 05:03

Biguanidy

Metformin (Glucophage 500 - 3.000 mg/den)

lék 1. volby u DM2

zvyšuje senzitizaci, zvyšuje vychytávání glukózy v periferiích, euglykemizující

nestimuluje uvolňování insulinu, ale za přítomnosti insulinu snižuje výdej glukózy z jater

zvyšuje utilizaci glukózy v kosterním svalstvu a tukových buňkách

snižuje se tím spotřeba insulinu

jediné PAD s prokázaným příznivým efekt na KVO mortalitu a morbiditu

Mechanismus účinku

zablokuje dýchací řetězec na membránách mitochondrií, glykolýza jde anaerobní cestou, tím ale získá méně ATP a musí metabolizovat více glukózy (nutný ale je přítomný insulin)

funguje pouze tam, kde je alespoň zbytkový inzulín

nežádoucí účinky - nevolnost, meteorismus, průjem, možnost vzniku laktátové acidózy

(měl by být vysazen 48 hodin před chirurgickým zákrokem, nebo podáním kontrastní iodové látky)

kontraindikace

• snížená funkce ledvin (nedochází k eliminaci)
• snížená funkce jater (snižuje se utilizace laktátu)
• závažné srdeční selhávání (NYHA III - IV) nebo jiné onemocnění s těžkou tkáňovou hypoperfuzí, jinak hrozí rozvoj laktátové acidózy

Deriváty sulfonylurey

senzibilizace B-buněk vůči fyziologickým sekrečním podnětům -> sekretogoga

snížením propustnosti membrány pro K⁺ -> dojde k výdeji insulinu

organizmus proto musí být schopný produkovat alespoň nějaký insulin

jsou hypoglykemizující

časté interakce s jinými léky (sulfonamidy, analgetika-antiflogistika)

u MODY postačují výrazně nižší dávky než u DM2

Glipizid

derivát sulfonylurey II. generace (= vstupuje do enterohepatální cirkulace)

pomalu - středně dlouho působící, 1 x denně

Glimepirid derivát sulfonylmočoviny III. generace

Thiazolidindiony: (glitazony)

Rosiglitazon zvyšuje citlivost kosterního svalstva a tukové tkáně k insulinu, což je zásadní u pacientů, kteří mají zvýšenou insulinovou resistenci

působí jako agonisté na receptoru PPARgama (peroxisom proliferator-activated receptor, subtyp gama) který reguluje transkripci, vede ke zvýšené expresi transportního proteinu pro glukózu GLUT 4

neovlivňuje koncentraci triacylglycerolů

Nežádoucí účinky:

• hepatotoxicita

kontraindikace při insuficienci myokardu kteréhokoliv stupně

Rosiglitazon - neovlivňuje koncentraci TAG v séru

Pioglitazon - snižuje koncentraci TAG v séru

Inhibitory alfa glukosidázy

Akarbóza

tetrasacharid, který zpomaluje, případně snižuje vstřebávání glukózy ve střevním epitelu

NÚ:

meteorismus, průjmy vznikající následkem setrvání oligosacharidů ve střevě a jejich zkvašením střevními bakteriemi