Obecná farmakologie - Historie editací

Kulan v 22. 1. 2011, 05:11

2011-01-22T05:11:02Z

← Starší verze		Verze z 22. 1. 2011, 05:11
Řádka 85:		Řádka 85:


-	[[category:~~Léčiva~~]]	+
		+	[[category:Farmakologie]]

Kulan v 3. 1. 2010, 23:59

2010-01-03T23:59:13Z

← Starší verze		Verze z 3. 1. 2010, 23:59
Řádka 23:		Řádka 23:
	* hydrofilie / lipofilie		* hydrofilie / lipofilie
	* vazba na bílkoviny (vázaná látka = inaktivní)		* vazba na bílkoviny (vázaná látka = inaktivní)
		+
		+	je klinicky důležitý pro stanovení úvodní dávky (saturační, nárazové).
		+
		+	Látky s velkým distribučním objemem se musí nejprve saturovat, po saturaci stačí udržovací dávka.
		+
		+	(např. [[Léčba arytmií\|Amiodaron]] s vysokou distribucí do tukové tkáně má biologický poločas 80 dní, saturační dávka se podává 3 týdny 800 - 1600 mg, potom udržovací dávka jen 200 mg/den)
		+
		+

	t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance		t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance

Kulan v 1. 1. 2010, 20:26

2010-01-01T20:26:11Z

← Starší verze		Verze z 1. 1. 2010, 20:26
Řádka 59:		Řádka 59:
	'''biotransformace''' - většinou zvýšení hydrofilie - rozpustnosti ve vodě (moči)		'''biotransformace''' - většinou zvýšení hydrofilie - rozpustnosti ve vodě (moči)

-	'''reakce fáze I''' - změna v molekule původního léčiva (hydrolýza, oxidace, redukce, alkylace, dealkylace)	+	'''reakce fáze I''' - změna v molekule původního léčiva (hydrolýza, oxidace, redukce, alkylace, dealkylace) -> '''CYP'''

	'''reakce fáze II''' - vznik konjugátů (s kys. glukuronovou nebo sírovou)		'''reakce fáze II''' - vznik konjugátů (s kys. glukuronovou nebo sírovou)
Řádka 67:		Řádka 67:

	některá léčiva se podávají ve formě esterů pro snažší vstup do organizmu, účinný je až produkt jejich hydrolýzy		některá léčiva se podávají ve formě esterů pro snažší vstup do organizmu, účinný je až produkt jejich hydrolýzy
		+
		+
		+	== Cytochrom P450 ==
		+	nejvíce v játrech a střevní stěně, zprostředkovávají reakci fáze I
		+
		+	jsou to '''hemové proteiny''', enzymy se širokou substrátovou specifitou
		+
		+	četné látky působí jako '''induktory CYP''', některé zvyšují i expresi glykoproteinu P a tak urychlují celou biotransformaci


	[[category:Léčiva]]		[[category:Léčiva]]

Kulan v 1. 1. 2010, 19:56

2010-01-01T19:56:36Z

← Starší verze		Verze z 1. 1. 2010, 19:56
Řádka 44:		Řádka 44:


		+	== Eliminace léčiv ==

		+	'''Játra''' - velký průtok, hustá síť -> zpomalení toku
		+
		+	fenestrace v endotelu umožňují mimořádně úzký kontakt a intenzivní výměnu látek mezi krví a hepatocyty
		+
		+	+ mikroklky obrácené do Disseho prostoru
		+
		+	'''lipofilní léčiva přestupují rychleji''' z krve do hepatocytů a snadněji jsou metabolizovány CYP
		+
		+	pak přestup zpět do krve, nebo do žluči prostřednictvím ABC-transportéru (ATP-binding-cassete transporter)
		+
		+
		+	'''biotransformace''' - většinou zvýšení hydrofilie - rozpustnosti ve vodě (moči)
		+
		+	'''reakce fáze I''' - změna v molekule původního léčiva (hydrolýza, oxidace, redukce, alkylace, dealkylace)
		+
		+	'''reakce fáze II''' - vznik konjugátů (s kys. glukuronovou nebo sírovou)
		+
		+
		+	'''estery se štěpí velice rychle''' (např. ''acetylcholin esteráza'') (nebo prokain - lokální anestetikum, v krvi se rozloží a nepůsobí jinde než lokálně)
		+
		+	některá léčiva se podávají ve formě esterů pro snažší vstup do organizmu, účinný je až produkt jejich hydrolýzy


	[[category:Léčiva]]		[[category:Léčiva]]

Kulan v 1. 1. 2010, 19:35

2010-01-01T19:35:32Z

← Starší verze		Verze z 1. 1. 2010, 19:35
Řádka 26:		Řádka 26:
	t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance		t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance

		+
		+
		+	== Vazba léčiva na proteiny ==
		+	hlavně na '''albumin''', '''β-globulin''' a kyselé glykoproteiny.
		+
		+	Další specifické (transkortin, transferin, TBG)
		+
		+	'''albumin''' má velkou vazebnou kapacitu, 46g / l
		+
		+	pro většinu farmak platí, že v rozsahu terapeutických koncentrac nejsou vazebná místa albuminu zdaleka nasycena.
		+
		+	má rozdílná vazebná místa pro kationty a anionty. Více látek může mít afinitu ke stejnému místu, mohou se vytěsňovat, vznikají lékové interakce.
		+
		+	Látky vázané na proteiny plazmy mají nižší intenzitu účinku a delší trvání účinku - pomaleji se eliminují.
		+
		+	Hypoalbuminémie změní farmakokinetiku léčiv silně vázaných na albumin.

Kulan: Založena nová stránka: '''BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST''' - frakce látky, která se dostane do systémové cirkulace ovlivňuje jí: * biotransformace ve střevě a v játrech při 1. průchodu (fi…

2009-12-23T00:03:14Z

Založena nová stránka: '''BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST''' - frakce látky, která se dostane do systémové cirkulace ovlivňuje jí: * biotransformace ve střevě a v játrech při 1. průchodu (fi…

Nová stránka

'''BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST''' - frakce látky, která se dostane do systémové cirkulace

ovlivňuje jí:
* biotransformace ve střevě a v játrech při 1. průchodu (first-pass efekt)
* rozpustnost látky
* stabilita molekuly
* pH žaludku

grapefruit je slabý inhibitor

léky s vysokou biologickou dostupností se neovlivňují tak snadno

mají menší interindividuální variaci účinku

'''glykoprotein P''' - nejvýznamnější transportní protein

'''DISTRIBUČNÍ OBJEM''' = množství léčiva v těle / koncentrace léčiva v plazmě

ovlivňuje:
* hydrofilie / lipofilie
* vazba na bílkoviny (vázaná látka = inaktivní)

t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance

[[category:Léčiva]]